مەھسۇلاتلار

بىرىكمە (1R ، 2S ، 5S) -N - [(1S) -1-سىيانو -2 - [(3S) dimethyl-2 - [(2,2,2-trifluoroacetyl) ئامىنو] بۇتانويل] -6,6-dimethyl-3-azabicyclo دورا تەتقىقاتى ۋە دورا ئېچىش. بۇ بىرىكمە كۆرۈنەرلىك بىئولوگىيىلىك پائالىيىتى بارلىقى مەلۇم بولغان azabicyclohexane كاربونبامىد دەپ ئاتىلىدىغان بىر تۈرگە تەۋە.ئۇ خرال بىرىكمىسى بولۇپ ، ئوخشىمىغان ستېرېئولۇق ماددىلارنى ئۆز ئىچىگە ئالغان بولۇپ ، (1R ، 2S ، 5S) بەلگىلەش ئارقىلىق كۆرسىتىلگەن.خىروئىننىڭ مەۋجۇتلۇقى ئىنتايىن مۇھىم ، چۈنكى ئۇ بىرىكمىنىڭ بىئولوگىيىلىك خۇسۇسىيىتى ۋە بىئولوگىيىلىك نىشان بىلەن ئۆز-ئارا تەسىر كۆرسىتىشىگە كۆرۈنەرلىك تەسىر كۆرسىتىدۇ. بۇ بىرىكمىنى ئىشلىتىش رومان دورىلىرىنى لايىھىلەش ۋە بىرىكتۈرۈشنىڭ نىشانى.ئۇنىڭ ئۆزگىچە قۇرۇلمىسى ۋە ئىستېرېئولۇق قۇرۇلمىسى قۇرۇلما-پائالىيەت مۇناسىۋىتى (SAR) تەتقىقاتى ۋە يېتەكچىلىكنى ئەلالاشتۇرۇش پۇرسىتى بىلەن تەمىنلەيدۇ.دورىگەرلىك تەتقىقاتچىلىرى مولېكۇلانىڭ ئوخشىمىغان رايونلىرىنى ئۆزگەرتىپ ، بۇ ئۆزگىرىشلەرنىڭ فېرمېنت ، قوبۇللىغۇچ ياكى توشۇغۇچى قاتارلىق بىئولوگىيىلىك نىشانلار بىلەن بولغان تەسىرىگە قانداق تەسىر كۆرسىتىدىغانلىقىنى تەكشۈرەلەيدۇ.ئاندىن بۇ بىلىملەردىن پايدىلىنىپ ھەر خىل كېسەللىكلەرگە قارىتا تېخىمۇ كۈچلۈك ۋە تاللاشچان دورىلارنى تەرەققىي قىلدۇرغىلى بولىدۇ. بۇنىڭدىن باشقا ، بىرىكمە قۇرۇلما ئۇنىڭ ئاقسىلنى تىزگىنلەش رولىنى ئوينايدىغانلىقىنى كۆرسىتىپ بېرىدۇ.ئاقسىل ھەر خىل بىئولوگىيىلىك جەرياندا موھىم رول ئوينايدىغان فېرمېنت بولۇپ ، راك ، ئەيدىز ۋە ياللۇغلىنىش قاتارلىق كېسەللىكلەرگە چېتىلىدۇ.بۇ بىرىكمىنىڭ كونكىرىت سەپلىمىسى ۋە ئىقتىدار گۇرۇپپىلىرى ئۇنى قۇۋۋەت ۋە تاللاشچانلىقى يۇقىرى بولغان ئاقسىلنى تىزگىنلىگۈچىنى تەرەققىي قىلدۇرۇشتىكى ئۈمىدۋار كاندىداتقا ئايلاندۇرىدۇ. بۇنىڭدىن باشقا ، بۇ بىرىكمىنىڭ سىئونو گۇرۇپپىسى ۋە پىرولودىن ئۈزۈكى بولۇشى ئۇنىڭ باكتېرىيە ياكى زەمبۇرۇغدىن يۇقۇملىنىشقا قارشى ھەرىكەت بولۇشى مۇمكىنلىكىنى كۆرسىتىپ بېرىدۇ.قۇرۇلمىنى ئۆزگەرتىش ئارقىلىق ئۇنىڭ باكتېرىيەگە قارشى تۇرۇش ياكى باكتېرىيەگە قارشى تۇرۇش ئىقتىدارىنى يۇقىرى كۆتۈرگىلى ۋە يېڭى مىكروبقا قارشى تۇرغۇچى ماددىلارنىڭ تەرەققىي قىلىشىنى كەلتۈرۈپ چىقارغىلى بولىدۇ. بۇنىڭدىن باشقا ، ترىفلوئوروئاسېتىل گۇرۇپپىسىنىڭ بولۇشى بۇ بىرىكمىنىڭ يىرىڭلىق دورا بولۇشى مۇمكىنلىكىنى كۆرسىتىدۇ.مەھسۇلاتلار ھەرىكەتسىز ياكى ئاكتىپ بولمىغان بىرىكمىلەر بولۇپ ، بەدەن ئىچىدىكى ئاكتىپ شەكىلگە ئايلاندۇرغىلى بولىدۇ.Trifluoroacetyl گۇرۇپپىسى نىقابلانغان قوغداش گۇرۇپپىسى بولۇپ ، ئاكتىپ دورا مولېكۇلاسىنى كۆزلىگەن ھەرىكەت ئورنىدا قويۇپ بېرەلەيدۇ.بۇ ئىستراتېگىيىلىك دورا دورىنىڭ بىئولوگىيىلىك ئىقتىدارى ، ئېرىشچانلىقى ياكى ئالاھىدە توقۇلمىلارغا يەتكۈزۈلۈشىنى ياخشىلايدۇ. خۇلاسە قىلغاندا ، بىرىكمە (1R ، 2S ، 5S) -N - [(1S) -1-سىيانو -2 - -3-yl] ئېتىل] -3 - [(2S) -3،3-دىمېتىل -2 - 0] ئالتە ئوكسىدلىق كاربون ئوكسىد دورا تەتقىقاتى ۋە دورا ئېچىشتىكى قىممەتلىك بىرىكمە سۈپىتىدە ۋەدە بېرىدۇ.ئۇنىڭ مۇرەككەپ قۇرۇلمىسى ، ستېرېئوخېمىيە ۋە فۇنكسىيە گۇرۇپپىلىرى رومان دورىلىرىنى لايىھىلەش ۋە بىرىكتۈرۈش ، ئاقسىلنى چەكلەش ئۈستىدە ئىزدىنىش ، مىكروبقا قارشى دورىلارنى تەرەققىي قىلدۇرۇش ۋە ئالدىنى ئېلىش ئىستراتېگىيىسىدىن پايدىلىنىش ئۈچۈن نۇرغۇن پۇرسەتلەرنى تەمىنلەيدۇ.ئۇنىڭ بىئولوگىيىلىك پائالىيىتى ۋە دورىگەرلىك يوشۇرۇن كۈچىنى يەنىمۇ ئىلگىرىلىگەن ھالدا تەتقىق قىلىش ۋە تەتقىق قىلىش ھەر خىل داۋالاش ساھەلىرىدە بۆسۈش ھاسىل قىلىشى مۇمكىن.